Dizocilpin |
|
(+)-5-metil-10,11- dihidro-5H-dibenzo[a,d]ciklohepten-5,10-imin maleat |
|
Kategorija trudnoće | |
---|
Način primene | Oralno, IM |
---|
|
Bioraspoloživost | ? |
---|
Metabolizam | ? |
---|
Poluvreme eliminacije | ? |
---|
Izlučivanje | ? |
---|
|
---|
|
CAS broj | 77086-21-6 Y |
---|
ATC kod | none |
---|
PubChem | CID 180081 |
---|
IUPHAR/BPS | 2403 |
---|
ChemSpider | 156718 Y |
---|
UNII | 7PY8KH681I Y |
---|
ChEMBL | CHEMBL284237 Y |
---|
|
Formula | C16H15N |
---|
Molarna masa | 221,297 g/mol |
---|
c1c3c(ccc1)[C@@]4(c2c(cccc2)C[C@H]3N4)C
|
InChI=1S/C16H15N/c1-16-13-8-4-2-6-11(13)10-15(17-16)12-7-3-5-9-14(12)16/h2-9,15,17H,10H2,1H3/t15-,16+/m1/s1 YKey:LBOJYSIDWZQNJS-CVEARBPZSA-N Y
|
|
---|
|
Tačka topljenja | 6.875 °C (12.407 °F) |
---|
|
---|
Dizocilpin (INN) (MK-801) je nekompetitivni antagonist N-metil-d-aspartat (NMDA) receptora, glutamatnog receptor. Glutamat je primarni pobuđivački neurotransmiter mozga. Kanal je normalno blokiran jonom magnezijuma i neophodna je depolarizacija neurona da se ukloni magnezijum i omogući glutamatu da otvori kanal, nakon čega dolazi do unosa kalcijuma, što dovodi do naknadne depolarizacije.[1] MK-801 se vezuje unutar jonskog kanala receptora na nekoliko mesta vezivanja PCP-a čime se sprečava unos jona, uključujući kalcijuma (Ca2+), kroz kanal. Dizocilpin blokira NMDA receptore u upotrebnom i od napona zavisnom maniru, pošto kanal mora da bude otvoren da bi se lek vezao. Lek deluje kao potentan antikonvulsant i verovatno ima disocijativna anestetička svojstva, ali nema kliničku primenu za te svrhe jer može da uzrokuje povrede mozga. MK-801 je takođe asociran sa brojnim nuspojavama, među kojima su kognitivni poremećaj i niz psihotičkih reakcija. On isto tako inhibira indukciju dugotrajne potencijacije.[2]
Za dizocilpin je nađeno da deluje kao antagonist nikotinskog acetilholinskog receptora.[3][4][5] Isto tako je pokazano da se vezuje i inhibira serotoninske i dopaminske trasportere.[6][7]