![]() | |
![]() | |
IUPAC ime | |
---|---|
(RS)-9-metil-3-[(2-metil-1H-imidazol-1-il)metil]-2,3-dihidro-1H-karbazol-4(9H)-on | |
Klinički podaci | |
Prodajno ime | Zofran, Ondisolv, others |
Drugs.com | Monografija |
MedlinePlus | a601209 |
Kategorija trudnoće | |
Način primene | Oralno, rektalno, IV, IM |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | ~60% |
Vezivanje proteina | 70%-76% |
Metabolizam | Jetra (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6) |
Poluvreme eliminacije | 5.7 h |
Izlučivanje | renalno |
Identifikatori | |
CAS broj | 99614-02-5 ![]() |
ATC kod | A04AA01 (WHO) |
PubChem | CID 4595 |
IUPHAR/BPS | 2290 |
DrugBank | DB00904 ![]() |
ChemSpider | 4434 ![]() |
UNII | 4AF302ESOS ![]() |
KEGG | D00456 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL46 ![]() |
Hemijski podaci | |
Formula | C18H19N3O |
Molarna masa | 293.4 g/mol |
| |
|
Ondansetron (Zofran) je snažni, visoko selektivni antiemetik, antagonist 5HT3 receptora.[1]
Mehanizam njegovog delovanja u kontroli mučnine i povraćanja nije potpuno poznat. Različiti sastojci hemoterapije i radioterapije mogu uzrokovati oslobađanje serotonina (5HT) u tankom crevu, koji može inducirati refleks povraćanja aktivirajući vagusna aferentna vlakna putem 5HT3 receptora. Ondansetron sprečava indukciju tog refleksa.[2] Aktivacija vagusnih aferentnih vlakana može takođe uzrokovati otpuštanje serotonina u području areae postremae, smeštene na dnu četvrte moždane komore, čime se takođe može isprovocirati povraćanje centralnim mehanizmom. Stoga se uticaj ondansetrona na kontrolu mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom, može objasniti antagonizmom 5HT3 receptora na neuronima perifernog i središnjeg živčanog sistem.[3][4]
Ondansetron je takođe istraživan zbog efekata na mentalne funkcije CNS-a.
Mehanizam delovanja u reakciji posleoperacijske mučnine i povraćanja nije poznat, ali vrlo je verojatno da je sličan onom koji uzrokuje mučninu i povraćanje kao posledicu hemoterapije i radioterapije. Koristi se za suzbijanje mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom te u prevenciji i lečenju posleoperacijske mučnine i povraćanja.[2]
Ondansetron produžava vreme prolaska sadržaja kroz debelo crevo i može uzrokovati konstipaciju. Druge opisane nuspojave su: glavobolja, crvenilo i osjećaj vrućine, štucanje, proliv i povremeno asimptomatski prolazni porast aminotransferaza. Primećeno je da ondansetron može izazvati i epileptički napadaj.[1]
![]() | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |