Kabergolin![](https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/8/89/Cabergoline.svg/220px-Cabergoline.svg.png) |
|
N-[3-(Dimetilamino)propil]-N-[(etilamino)karbonil]- 6-(2-propenil)-8g-ergolin-8-karboksamid ili 1-[(6-alilergolin8β-il)- karbonil]-1- [3-(dimetilamino)propil]-3-etilurea |
|
Drugs.com | Monografija |
---|
Podaci o licenci |
|
---|
Kategorija trudnoće |
- US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama)
|
---|
Način primene | Oralno |
---|
|
Pravni status |
|
---|
|
Bioraspoloživost | Primetan je efekat prvog prolaza; apsolutna biodostupnost nije poznata |
---|
Vezivanje proteina | Umereno vezivanje (40% do 42%); nezavisno od koncentracije |
---|
Metabolizam | Hepatički, predominatno putem hidrolize veze acilureje ili ureje |
---|
Poluvreme eliminacije | 63-69 časa (procena) |
---|
Izlučivanje | Urin (22%), fekalije (60%) |
---|
|
---|
|
CAS broj | 81409-90-7 Y |
---|
ATC kod | G02CB03 (WHO) N04BC06 |
---|
PubChem | CID 54746 |
---|
IUPHAR/BPS | 37 |
---|
DrugBank | APRD00836 Y |
---|
ChemSpider | 49452 Y |
---|
UNII | LL60K9J05T Y |
---|
KEGG | D00987 Y |
---|
ChEBI | CHEBI:3286 Y |
---|
ChEMBL | CHEMBL1201087 Y |
---|
|
Formula | C26H37N5O2 |
---|
Molarna masa | 451,604 g/mol |
---|
O=C(NCC)N(C(=O)[C@@H]2C[C@@H]3c4cccc1c4c(cn1)C[C@H]3N(C2)C\C=C)CCCN(C)C
|
InChI=1S/C26H37N5O2/c1-5-11-30-17-19(25(32)31(26(33)27-6-2)13-8-12-29(3)4)14-21-20-9-7-10-22-24(20)18(16-28-22)15-23(21)30/h5,7,9-10,16,19,21,23,28H,1,6,8,11-15,17H2,2-4H3,(H,27,33)/t19-,21-,23-/m1/s1 YKey:KORNTPPJEAJQIU-KJXAQDMKSA-N Y
|
|
---|
Kabergolin (Dostineks, Kabaser) je ergotni derivat, koji je potentan agonist dopaminskog receptora D2. In vitro ispitivanja su pokazala da kabergolin ima direktno inhibitorno dejstvo na hipofizne prolaktinske ćelije.[1] On se često koristi kao početni agens u tretmanu prolaktinoma usled njegove visokog afiniteta za D2 mesta receptora, manje izraženih nuspojava, i podesnijeg režima doziranja u odnosu na stariji bromokriptin.
Farmakologija
Mada je kabergolin široko poznat uglavnom kao dopaminski agonist D2 receptora, on takođe poseduje znatan afinitet za D3, D4, 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, α2B- receptore, i umeren/nizak afinitet za D1 i 5-HT7 receptore. Kabergolin deluje kao agonist svih receptora izuzev 5-HT7 i α2B-, na kojima je antagonist.[2]