![]() | |
IUPAC ime | |
---|---|
(Z,E)-1-(2-fluorofenil)-3-(4-hidroksifnil)-2-propen-1-on O-[2-(dimetilamino)etil]oksim | |
Klinički podaci | |
Način primene | Oralno |
Identifikatori | |
CAS broj | 130579-75-8 ![]() 130580-02-8 (fumarat) |
ATC kod | none |
PubChem | CID 5493160 |
ChemSpider | 13267837 |
UNII | 3CO94WO6DJ ![]() |
KEGG | D10006 ![]() |
Hemijski podaci | |
Formula | C19H21FN2O2 |
Molarna masa | 328,381 g/mol |
| |
| |
Eplivanserin (SR-46,349; Ciltiri) je bio eksperimentalni lek za tretman insomnije koj je razvijala kompanija Sanofi Aventis.[1]
Sanofi Aventis je decembra 2009. povukla svoju svoju aplikaciju za odobrenje kod FDA i Evropske medicinske agencije.[2]
Eplivanserin je inverzni agonist serotoninskog receptora 5-HT2A. U kontrastu sa drugim sedirajućim lekovima koji deluju na 5-HT2A receptore (e.g., mirtazapin, klozapin, risperidon), eplivanserin praktično nema afiniteta za dopaminske, histaminske i adrenergičke receptore.[3]
Placebo kontrolisana ispitivanja faze II sa 351 subjekata su pokazala da eplivanserin redukuje period pre početka sna za 39 minuta (u poređenju sa 26 minuta za placebo).[3]
GABAA receptor |
| ||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Alfa-2-adrenergički receptor |
| ||||||||||||||||||||||||||||
Melatoninski receptor |
| ||||||||||||||||||||||||||||
Histaminski receptor & Acetilholinski receptor |
| ||||||||||||||||||||||||||||
5-HT2A & α1- adrenergički |
| ||||||||||||||||||||||||||||
GABAB receptor / GHB receptor |
| ||||||||||||||||||||||||||||
Oreksinski receptori |
| ||||||||||||||||||||||||||||
Drugi receptori/ negrupisani |
|