IUPAC ime | |
---|---|
(2R)-1-[(2S)-1-[(2S,3R)-2-Amino-3-hidroksibutanoil]pirolidin-2-karbonil]-N-[(2S,3R)-1-amino-3-hidroksi-1-oksobutan-2-il]-2-benzilpirolidin-2-karboksamid | |
Klinički podaci | |
Način primene | oralno |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Identifikatori | |
CAS broj | 1421866-48-9 |
PubChem | CID 71249967 |
ChemSpider | 52085607 |
UNII | TTT1F11FZB |
KEGG | D11299 |
ChEMBL | CHEMBL3545230 |
Sinonimi | NRX-1074; AGN-241660; Treonil-prolil-2R-(2-benzil)-prolil-treonin amid |
Hemijski podaci | |
Formula | C25H37N5O6 |
Molarna masa | 503,60 g·mol−1 |
| |
|
Apimostinel (GATE-202, ranije NRX-1074) je antidepresiv na kome se vrše istraživanja. On je novi i selektivni modulator NMDA receptora.[1][2][3][4] Trenutno je u razvoju za akutni tretman ozbiljnog depresivnog poremećaja (MDD) od strane Gate Neurosciences, a ranije od strane Naurex i Allergan.[5][6][7] Od februara 2015. godine, intravenska formulacija apimostinela je završila kliničko ispitivanje faze IIa za MDD.[5][8]
Slično rapastinelu (GLYX-13), njegov mehanizam delovanja je preko jedinstvenog mesta vezivanja na NMDA receptoru, nezavisno od mesta glicina, čime moduliše aktivnost receptora i poboljšava sinaptičku NMDAR posredovanu plastičnost.[9] Međutim, apimostinel je 1000 puta jači in vitro i namenjen je kao poboljšani lek za praćenje rapastinela.[2][5] Slično rapastinelu, apimostinel je amidirani tetrapeptid, ali je strukturno modifikovan, dodavanjem benzil grupe, da bi se poboljšala njegova metabolička stabilnost i farmakokinetički profil. Lek je pokazao brze i moćne antidepresivne efekte u pretkliničkim modelima depresije.[5] Pored toga, slično kao i rapastinel, dobro se podnosi i nema psihotomimetičke efekte nalik na šizofreniju antagonista NMDA receptora kao što je ketamin.[5]