Olanzapin (Zipreksa ili u kombinaciji sa fluoksetinom Simbiaks) je atipični antipsihotik, koji je FDA odobrila za tretman šizofrenije i bipolarnog poremećaja.[2] Olanzapin je strukturno sličan sa klozapinom, ali je klasifikovan kao tienobenzodiazepin. Olanzapin proizvodi i prodaje farmaceutska kompanija Ilaj Lili end kompani. Lek je poprimio generički status 2011. Prodaja Zipreksa je 2008. bila $2,2 milijarde u SAD-u, i $4,7 milijarde globalno.[3]
Farmakologija
Olanzapin ima veći afinitet za 5-HT2 serotoninske receptore nego D2 dopaminske receptore. Afiniteti u donjoj list su konstante disocijacije (Ki, nM). Olanzapin se vezuje kao antagonist/inverzni agonist za sledeće receptore[4]:
- dopaminski D1: 31
- dopaminski D2: 11
- dopaminski D4: 27
- serotoninski 5-HT2A</sub>: 4
- serotoninski 5-HT2C: 11
- serotoninski 5-HT3: 57
- muskarinski M1: 26
- adrenergički alfa1: 19
- histaminski H1: 7
Hemija
Olanzapin se može pripremiti počevši od malononitrila i propionaldehida:[5]