Histaminski receptor H2

Identifikatori

HRH2; H2R

Vanjski ID

OMIM: 142703 MGI: 108482 HomoloGene: 40613 IUPHAR: H₂ GeneCards: HRH2 Gene

Ontologija gena
Molekularna funkcija	• aktivnost prenosnika signala • receptorska aktivnost • aktivnost G protein spregnutog receptora • aktivnost histaminskog receptora
Celularna komponenta	• ćelijska membrana • integralno sa ćelijskom membranom
Biološki proces	• imunski respons • G proteinska signalizacija, spregnuta sa cikličnim nukleotidnim sekundarnim glasnikom

Pregled RNK izražavanja

podaci

Ortolozi

Vrsta

Čovek

Miš

RefSeq (mRNA)

RefSeq (protein)

Lokacija (UCSC)

Chr 5:
175.09 - 175.11 Mb

Chr 13:
54.29 - 54.32 Mb

PubMed pretraga

[1]

[2]

H₂ receptori su pozitivno spregnut sa adenilat ciklazom preko G_s. H₂ receptor je potentan stimulans cAMP produkcije. On povišava intraćelijske Ca²⁺ koncentracije i oslobađanje Ca²⁺ iz intraćelijskih zaliha. Lek betazol je primer agonista histaminskog H₂ receptora.

Funkcija

[уреди | уреди извор]

Histamin je sveprisutni molekulski glasnik koji se otpušta iz mastocita, enterohromafino podobnih ćelija, i neurona. Njegova dejstva su posredovana histaminskim receptorima H₁, H₂, H₃ i H₄. Histaminski receptor H₂ pripada rodopsinu sličnoj familiji G protein spregnutih receptora. On je integralni membranski protein koji stimuliše sekreciju želudačne kiseline. On takođe reguliše gastrointestinalnu motilnost i intestinalnu sekreciju. Smatra se da učestvuje u regulaciji ćelijskog rasta i diferencijacije.^[1]

Tkivna distribucija

[уреди | уреди извор]

Želudačne parietalne ćelije
Vaskularni glatki mišići
Neutrofili
Centralni nervni sistem
Srce
Materica

Reference

[уреди | уреди извор]

^ „Entrez Gene: HRH2 histamine receptor H2”.

Literatura

[уреди | уреди извор]

Hill SJ; Ganellin CR; Timmerman H; et al. (1997). „International Union of Pharmacology. XIII. Classification of histamine receptors”. Pharmacol. Rev. 49 (3): 253—78. PMID 9311023.
Del Valle J, Gantz I (1997). „Novel insights into histamine H2 receptor biology”. Am. J. Physiol. 273 (5 Pt 1): G987—96. PMID 9374694.
Gantz I; Munzert G; Tashiro T; et al. (1991). „Molecular cloning of the human histamine H2 receptor”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 178 (3): 1386—92. PMID 1714721. doi:10.1016/0006-291X(91)91047-G.
Vannier E, Dinarello CA (1994). „Histamine enhances interleukin (IL)-1-induced IL-6 gene expression and protein synthesis via H2 receptors in peripheral blood mononuclear cells”. J. Biol. Chem. 269 (13): 9952—6. PMID 7511596.
Smit MJ; Timmerman H; Alewijnse AE; et al. (1995). „Visualization of agonist-induced internalization of histamine H2 receptors”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 214 (3): 1138—45. PMID 7575521. doi:10.1006/bbrc.1995.2404.
Nishi T; Koike T; Oka T; et al. (1995). „Identification of the promoter region of the human histamine H2-receptor gene”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 210 (2): 616—23. PMID 7755641. doi:10.1006/bbrc.1995.1703.
Traiffort E; Vizuete ML; Tardivel-Lacombe J; et al. (1995). „The guinea pig histamine H2 receptor: gene cloning, tissue expression and chromosomal localization of its human counterpart”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 211 (2): 570—7. PMID 7794271. doi:10.1006/bbrc.1995.1851.
Orange PR, Heath PR, Wright SR, Pearson RC (1996). „Allelic variations of the human histamine H2 receptor gene”. Neuroreport. 7 (7): 1293—6. PMID 8817552. doi:10.1097/00001756-199605170-00015.
Elenkov IJ; Webster E; Papanicolaou DA; et al. (1998). „Histamine potently suppresses human IL-12 and stimulates IL-10 production via H2 receptors”. J. Immunol. 161 (5): 2586—93. PMID 9725260.
Murakami H; Sun-Wada GH; Matsumoto M; et al. (1999). „Human histamine H2 receptor gene: multiple transcription initiation and tissue-specific expression”. FEBS Lett. 451 (3): 327—31. PMID 10371214. doi:10.1016/S0014-5793(99)00618-3.
Wang LD; Wang M; Todisco A; et al. (2000). „The human histamine H(2) receptor regulates c-jun and c-fos in a differential manner”. Am. J. Physiol., Cell Physiol. 278 (6): C1246—55. PMID 10837353.
Suh BC; Lee H; Jun DJ; et al. (2001). „Inhibition of H2 histamine receptor-mediated cation channel opening by protein kinase C in human promyelocytic cells”. J. Immunol. 167 (3): 1663—71. PMID 11466390.
Brew OB, Sullivan MH (2002). „Localisation of mRNAs for diamine oxidase and histamine receptors H1 and H2, at the feto-maternal interface of human pregnancy”. Inflamm. Res. 50 (9): 449—52. PMID 11603849. doi:10.1007/PL00000269.
Shayo C; Fernandez N; Legnazzi BL; et al. (2001). „Histamine H2 receptor desensitization: involvement of a select array of G protein-coupled receptor kinases”. Mol. Pharmacol. 60 (5): 1049—56. PMID 11641433.
Tanimoto A; Murata Y; Nomaguchi M; et al. (2001). „Histamine increases the expression of LOX-1 via H2 receptor in human monocytic THP-1 cells”. FEBS Lett. 508 (3): 345—9. PMID 11728449. doi:10.1016/S0014-5793(01)03073-3.
Gutzmer R; Langer K; Lisewski M; et al. (2002). „Expression and function of histamine receptors 1 and 2 on human monocyte-derived dendritic cells”. J. Allergy Clin. Immunol. 109 (3): 524—31. PMID 11898002. doi:10.1067/mai.2002.121944.
Strausberg RL; Feingold EA; Grouse LH; et al. (2003). „Generation and initial analysis of more than 15,000 full-length human and mouse cDNA sequences”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 99 (26): 16899—903. PMC 139241 . PMID 12477932. doi:10.1073/pnas.242603899.
Esbenshade TA; Kang CH; Krueger KM; et al. (2003). „Differential activation of dual signaling responses by human H1 and H2 histamine receptors”. J. Recept. Signal Transduct. Res. 23 (1): 17—31. PMID 12680587. doi:10.1081/RRS-120018758.

Vidi još

[уреди | уреди извор]

Agonist H2 receptora

Spoljašnje veze

[уреди | уреди извор]

„Histamine Receptors: H₂”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Архивирано из оригинала 25. 12. 2013. г.
H2+receptors на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)

Transmembranski receptor: receptori spregnuti s G proteinom

Klasa A: Rodopsinu slični

Neurotransmiter

Adrenergički	α1 (A, B, D) • α2 (A, B, C) • β1 • β2 • β3
Purinski	Adenozinski (A1, A2A, A2B, A3) • P2Y (1, 2, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14)
Serotoninski	(svi osim 5-HT3) 5-HT1 (A, B, D, E, F) • 5-HT2 (A, B, C) • 5-HT (4, 5A, 6, 7)
Drugi	Acetilholin (M1, M2, M3, M4, M5) • Dopamin (D1, D2, D3, D4, D5) • Histamin (H1, H2, H3, H4) • Melatonin (1A, 1B, 1C) • TAAR (1, 2, 3, 5, 6, 8, 9)

Metaboliti i
signalni molekuli

Eikozanoidni	CysLT (1, 2) • LTB4 (1, 2) • FPRL1 • OXE • Prostaglandin (DP (1, 2), EP (1, 2, 3, 4), FP) • Prostaciklin • Tromboksan
Drugi	Žučna kiselina • Kanabinoidni (CB1, CB2, GPR (18, 55, 119)) • EBI2 • Estrogen • Slobodna masna kiselina (1, 2, 3, 4) • Laktat • Lizofosfatidna kiselina (1, 2, 3, 4, 5, 6) • Lizofosfolipid (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8) • Niacin (1, 2) • Oksoglutarat • PAF • Sfingozin-1-fosfat (1, 2, 3, 4, 5) • Sukcinat

Peptid

Neuropeptidni

B/W (1, 2) • FF (1, 2) • S • Y (1, 2, 4, 5) • Neuromedin (B, U (1, 2)) • Neurotenzin (1, 2)

Drugi

Anafilatoksin (C3a, C5a) • Angiotenzin (1, 2) • Apelin • Bombezin (BRS3, GRPR, NMBR) • Bradikinin (B1, B2) • Hemokin • Holecistokinin (A, B) • Endotelin (A, B) • Formil peptid (1, 2, 3) • FSH • Galanin (1, 2, 3) • GHB receptor • Gonadotropin-oslobađajući hormon (1, 2) • Grelin • Kispeptin • Luteinizirajući hormon/horiogonadotropin • MAS (1, 1L, D, E, F, G, X1, X2, X3, X4) • Melanokortin (1, 2, 3, 4, 5) • MCHR (1, 2) • Motilin • Opioidni (δ, κ, μ, Nociceptin & ζ, ali ne σ) • Oreksin (1, 2) • Oksitocin • Prokineticin (1, 2) • Prolaktin-oslobađajući peptid • Relaksin (1, 2, 3, 4) • Somatostatin (1, 2, 3, 4, 5) • Tahikinin (1, 2, 3) • Tirotropin • Tirotropin-oslobađajući hormon • Urotenzin-II • Vazopresin (1A, 1B, 2)

Razno

Orfan	GPR (1, 3, 4, 6, 12, 15, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 25, 26, 27, 31, 32, 33, 34, 35, 37, 39, 42, 44, 45, 50, 52, 55, 61, 62, 63, 65, 68, 75, 77, 78, 81, 82, 83, 84, 85, 87, 88, 92, 101, 103, 109A, 109B, 119, 120, 132, 135, 137B, 139, 141, 142, 146, 148, 149, 150, 151, 152, 153, 160, 161, 162, 171, 173, 174, 176, 177, 182, 183)
Drugi	Adrenomedulin • Mirisni • Opsin (3, 4, 5, 1LW, 1MW, 1SW, RGR, RRH) • Proteazom-aktivirani (1, 2, 3, 4) • SREB (1, 2, 3)

Klasa B: Sekretinu slični

Orfan	GPR (56, 64, 97, 98, 110, 111, 112, 113, 114, 115, 116, 123, 124, 125, 126, 128, 133, 143, 144, 155, 157)
Drugi	Moždano specifični angiogenezni inhibitor (1, 2, 3) • Kadherin (1, 2, 3) • Kalcitonin • CALCRL • CD97 • Kortikotropin-oslobađajući hormon (1, 2) • EMR (1, 2, 3) • Glukagon (GR, GIPR, GLP1R, GLP2R) • Hormon rasta • PACAPR1 • GPR • Latrofilin (1, 2, 3, ELTD1) • Metuzalemski protein • Paratiroidni hormon (1, 2) • Sekretin • Vazoaktivni intestinalni peptid (1, 2)

Klasa C: Metabotropni
glutamat / feromon

Ukus	TAS1R (1, 2, 3) • TAS2R (1, 3, 4, 5, 8, 9, 10, 12, 13, 14, 16, 19, 20, 30, 31, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 45, 46, 50)
Drugi	Kalcijum-detektujući receptor • GABA B (1, 2) • Glutamatni receptor (Metabotropni glutamat (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8)) • GPRC6A • GPR (156, 158, 179) • RAIG (1, 2, 3, 4) • VNR (1, 2, 3, 5)

Klasa F:
Frizzled / Zaglađeni

Uvojiti	Frizzled (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10)
Zaglađeni	Zaglađeni

Histaminergici

Receptor

H₁	Agonisti: 2-Piridiletilamin • Betahistin • Histamin • HTMT • UR-AK49 Antagonisti: 1. generacija: 4-Metildifenhidramin • Alimemazin • Antazolin • Azatadin • Bamipin • Benzatropin/Benztropin • Bepotastin • Bromazin • Bromfeniramin • Buklizin • Kaptodiam • Karbinoksamin • Hlorciklizin • Hloropiramin • Hloroten • Hlorfenamin • Hlorfenoksamin • Cinarizin • Klemastin • Klobenzepam • Klocinizin • Ciklizin • Ciproheptadin • Dacemazin • Deptropin • Deksbromfeniramin • Dekshlorfeniramin • Dimenhidrinat • Dimetinden • Difenhidramin • Difenilpiralin • Doksilamin • Embramin • Etodroksizin • Etibenzatropin/Etilbenztropin • Etimemazin • Flunarizin • Histapirodin • Homohlorciklizin • Hidroksietilprometazin • Hidroksizin • Izoprometazin • Izotipendil • Meklozin • Mepiramin/Pirilamin • Mehitazin • Metafurilen • Metapirilen • Metdilazin • Moksastin • Niaprazin • Orfenadrin • Oksatomid • Oksomemazin • Fenindamin • Feniramin • Feniltoloksamin • Pimetiksen • Piperoksan • Pipoksizin • Prometazin • Propiomazin • Pirobutamin • Talastin • Tenalidin • Tenildiamin • Tiazinamijum • Tonzilamin • Tolpropamin • Tripelenamin • Triprolidin 2. generacija: Akrivastin • Alinastin • Astemizol • Azelastin • Bamirastin • Barmastin • Bepiastin • Bepotastin • Bilastin • Kabastinen • Karebastin • Ketirizin • Klemastin • Klemizol • Klobenztropin • Dorastin • Ebastin • Emedastin • Epinastin • Flezelastin • Ketotifen • Latrepirdin • Levokabastin • Linetastin • Loratadin • Mapinastin • Mebhidrolin • Mizolastin • Moksastin • Noberastin • Oktastin • Olopatadin • Perastin • Piklopastin • Rokastin • Rupatadin • Setastin • Talastin • Temelastin • Terfenadin • Zepastin 3. generacija: Desloratadin • Feksofenadin • Cetirizin‎‎ • Levocetirizin Negrupisani: Belarizin • Efletirizin • Elbanizin • Flotrenizin • Medrilamin • Napaktadin • Pibaksizin • Tagorizin • Trelnarizin • Trenizin • Vapitadin Razni: Triciklični antidepresivi (amitriptilin, • doksepin, • trimipramin, itd) • Tetraciklični antidepresivi (mijanserin, • mirtazapin, itd) • Tipični antipsihotici (hlorpromazin, • tioridazin, itd) • Atipični antipsihotici (klozapin, • olanzapin, • hetiapin, itd)
H₂	Agonisti: Amtamin • Betazol • Dimaprit • Histamin • HTMT • Impromidin • UR-AK49 Antagonisti: Bisfentidin • Burimamid • Cimetidin • Dalkotidin • Donetidin • Ebrotidin • Etintidin • Famotidin • Lafutidin • Lamtidin • Lavoltidin/Lokstidin • Lupitidin • Metiamid • Mifentidin • Niperotidin • Nizatidin • Osutidin • Oksmetidin • Pibutidin • Hisultazin/Hisultidin • Ramiksotidin • Ranitidin • Roksatidin • Sufotidin • Tiotidin • Tuvatidin • Venritidin • Ksaltidin
H₃	Agonisti: α-Metilhistamin • Cipralisant • Histamin • Imetit • Imepip • Imetridin • Metimepip • Proksifan Antagonisti: A-349,821 • A-423,579 • ABT-239 • Betahistin • Burimamid • Ciproksifan • Klobenpropit • Konesin • GSK-189,254 • Impentamin • Jodofenpropit • JNJ-5,207,852 • MK-0249 • NNC-38-1,049 • PF-03654746 • Pitolisant • SCH-79,687 • Tioperamid • VUF-5,681
H₄	Agonisti: 4-Metilhistamin • Histamin • VUF-8,430 Antagonisti: JNJ-7,777,120 • Tioperamid • VUF-6,002

Transporter

VMAT	Inhibitori: Ibogain • Reserpin • Tetrabenazin

Enzim

HDC	Inhibitori: Katehin • Meciadanol • Naringenin • Tritokvalin
HNMT	Inhibitori: Amodiakvin • Difenhidramin • Harmalin • Metoprin • Hinakrin • SKF-91,488 • Takrin
DAO	Inhibitori: Aminoguanidin

Drugi

Endogeni	Histamin; Prekursori: L-Histidin; Kofaktori: Vitamin B6