edit |
Kanabinoidni receptor 2 (makrofag) | |||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
![]() Prikaz baziran na PDB 2KI9. | |||||||||||
Dostupne strukture | |||||||||||
2KI9 | |||||||||||
Identifikatori | |||||||||||
Simboli | CNR2; CB-2; CB2; CX5 | ||||||||||
Vanjski ID | OMIM: 605051 MGI: 104650 HomoloGene: 1389 IUPHAR: CB2 GeneCards: CNR2 Gene | ||||||||||
| |||||||||||
Pregled RNK izražavanja | |||||||||||
![]() | |||||||||||
podaci | |||||||||||
Ortolozi | |||||||||||
Vrsta | Čovek | Miš | |||||||||
Entrez | 1269 | 12802 | |||||||||
Ensembl | ENSG00000188822 | ENSMUSG00000062585 | |||||||||
UniProt | P34972 | P47936 | |||||||||
RefSeq (mRNA) | NM_001841.2 | NM_009924.3 | |||||||||
RefSeq (protein) | NP_001832.1 | NP_034054.3 | |||||||||
Lokacija (UCSC) | Chr 1: 24.2 - 24.29 Mb | Chr 4: 135.45 - 135.48 Mb | |||||||||
PubMed pretraga | [1] | [2] |
Kanabinoidni receptor tip 2 (CB2) je G protein spregnuti receptor iz familije kanabinoidnih receptora koja je kod ljudi kodirana CNR2 genom.[1][2] On je blisko srodan sa kanabinoidnim receptorom tip 1, koji je u znatnoj meri odgovoran za efikasnost endokanabinoidno posredovane presinaptičke inhibicije, psihoaktivnih svojstava tetrahidrokanabinola, aktivnog agenta marihuane, i drugih fitokanabinoida.[1][3] Glavni endogeni ligand za CB2 receptor je 2-arahidonoilglicerol (2-AG).[2]
CB2 je bio kloniran 1993. od strane istraživačke grupe iz Kembridža koja je tragala za drugim kanabinoidnim receptorom koji bi mogla da objasni farmakološke osobine tetrahidrokanabinola.[1] Receptor je identifikovan među cDNA molekulima na bazi sličnosti njegove aminokiselinske sekvence sa kanabinoidnim receptorskim tipom 1 (CB1) receptora, otkrivenim 1990.[4] Otkriće ovog receptora je pomoglo u pružanju molekulskog objašnjenja za uspostavljanje dejstva kanabinoida u imunskom sistemu.
CB2 receptor je kodiran CNR2 genom.[5][6] Oko 360 aminokiselina sačinjavaju ljudski CB2 receptor, te je on donekle kraći od 473 aminokiselina dugog CB1 receptora.[6]
Kao i drugi G protein spregnutih receptor, the CB2 receptor ima sedam transmembranskih domena,[7] glikozilisani N-terminus, i intraćelijski C-terminus.[6] C-terminus CB2 receptora ima kritičnu ulogu u regulaciji ligandom indukovane desenzitizacije receptora i umanjenom izražavanju nakon višestruke primene agonista,[6] te je moguće da čini receptor manje responzivnim na specifične ligande.
Ljudski CB1 i CB2 receptori imaju oko 44% aminokiselinske sličnosti.[1] Kad se samo transmembranski regioni receptora uzmu u obzir, aminokiselinska sličnost između dva receptora je oko 68%.[6] Aminokiselinska sekvenca CB2 receptora je u manjoj meri očuvana kod različitih vrsta (čovek i glodari) u poređenju sa CB1 receptorom.[8] Na osnovu računarskog modelovanja, interakcija liganda sa CB2 receptorskim ostacima S3.31 i F5.46 određuje razliku selektivnosti između CB1 i CB2 receptora.[9] U CB2 receptorima, lipofilne grupe formiraju interakcije sa F5.46 ostatkom, omogućavajući formiranje vodonične veze sa S3.31 ostatkom.[9] Te interakcije indukuju konformacionu promenu strukture receptora, koja inicira aktivaciju raznih intraćelijskih signalnih puteva.[9]
Dostupan je znatan broj selektivnih liganda CB2 receptora.[10]