![]() | |||
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
(2Z)-2-cyano-3-hydroxy-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]but-2-enamide | |||
Klinički podaci | |||
Identifikatori | |||
CAS broj | 163451-81-8 | ||
ATC kod | nije dodeljen | ||
PubChem[1][2] | 5479847 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C12H9F3N2O2 | ||
Mol. masa | 270.207 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Vezivanje za proteine plazme | >99.3% | ||
Poluvreme eliminacije | 2 nedelje | ||
Izlučivanje | bilijarno, renalno | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status | ispituje | ||
Način primene | oralno |
Teriflunomid (prethodno A77 1726) je aktivni metabolit leflunomida.[3] Kao leflunomid, on se koristi za reumatoidni artritis.[4][5] Teriflunomid se ispituje u Fazi III kliničkih ispitivanja TEMSO kao medikacija za multiplu sklerozu (MS). Studija se očekuje da traje do Oktobra 2010.[6]
Teriflunomid je imunomodulatorni lek koji inhibira pirimidin de novo sintezu putem blokiranja enzima dihidroorotat dehidrogenaze. Nije poznato da li to objašnjava njegov efekat na MS ozlede.[7]
Teriflunomid inhibira brzu deobu ćelija, uključujući aktivirane T ćelije, za koje se misli da rukovode procesom MS bolesti. Teriflunomid maže umanjiti rizik od infekcija u poređenju sa hemoterapijskim lekovima, zato što su njegovi efekti ograničeni na imunski sistem.[8]
Ustanovljeno je da teriflunomid blokira transkripcioni faktor NF-κB. On isto tako inhibira tirozin kinaza enzime, ali samo u visokim dozama koje nisu u kliničkoj upotrebi.[9]
Struktura koja je rezultat otvaranja prstena se može prelaziti između E i Z enolne forme (i korespondirajućeg keto-amida), od kojih je Z enol stabilniji, i zato je to predominantna forma.