Klinični podatki | |
---|---|
Blagovne znamke | Tagrisso |
Sinonimi | AZD9291, mereletinib, osimertinib mesilate (JAN JP), osimertinib mesylate (USAN ZDA) |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a616005 |
Licenčni podatki |
|
Nosečnostna kategorija |
|
Način uporabe | skozi usta tablete |
Oznaka ATC | |
Pravni status | |
Pravni status | |
Farmakokinetični podatki | |
Vezava na beljakovine | verjetno v velikem deležu[2] |
Presnova | oksidacija (CYP3A) |
Razpolovni čas | 48 h |
Izločanje | z blatom (68 %), sečem (14 %) |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
PDB ligand | |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C28H33N7O2 |
Mol. masa | 499,62 g·mol−1 |
3D model (JSmol) | |
| |
|
Osimertinib, pod zaščitenim imenom Tagrisso,[3] je zdravilo za zdravljenje nedrobnoceličnega pljučnega raka s prisotnimi določenimi mutacijami.[4][5] Gre za učinkovino, ki spada v tretjo generacijo zaviralcev tirozin kinaz.
Med najpogostejše neželene učinke spadajo driska, izpuščaj, kostno-mišična bolečina, suha koža, zanohtnica, vnetje v ustni votlini, utrujenost in kašelj.[6]
Osimertinib so za klinično uporabo v ZDA odobrili novembra 2015, [7] v Evropski uniji pa februarja 2016. [1]
Osimertinib se uporablja za zdravljenje lokalno napredovalega ali razsejanega nedrobnoceličnega pljučnega raka (NDPR), pri katerem vsebujejo rakave celice mutacijo T790M v genu za EGFR ali aktivirajoče mutacije za EGFR.[2] Mutacija T790M je lahko prisotna de novo ali pa pridobljena zaradi predhodnega zdravljenja s katerim od drugih zaviralcev tirozin kinaz, kot sta gefitinib in afatinib.[8]
Pri bolnikih, ki prejemajo osimertinib, se razvije odpornost proti zdravilu v povprečju po desetih mesecih zdravljenja.[9] V večini primerov odpornosti proti zdravilu gre za mutacijo v eksonu (C797S).[10]
Zelo pogosti neželeni učinki (se pojavijo pri več kot 10 % bolnikov) vključujejo drisko, stomatitis, izpuščaj, srbečo ali suho kožo, zanohtnica, zmanjšanje števila krvnih ploščic, zmanjšanje števila belih krvnička.[11]
Med pogoste neželene učinke (pojavi se pri 1–10 % bolnikov) spada intersticijska pljučna bolezen.[11]
((navedi časopis))
: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)
((navedi časopis))
: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)
((navedi splet))
: Sklic uporablja opuščeni parameter |lay-url=
(pomoč)
((navedi časopis))
: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)