(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
1,3-dimetil-7H-purin-2,6-dion | |||
Klinički podaci | |||
Robne marke | Theolair | ||
AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
MedlinePlus | a681006 | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 58-55-9 | ||
ATC kod | R03DA04 | ||
PubChem[1][2] | 2153 | ||
DrugBank | DB00277 | ||
ChemSpider[3] | 2068 | ||
UNII | 0I55128JYK | ||
KEGG[4] | D00371 | ||
ChEBI | CHEBI:28177 | ||
ChEMBL[5] | CHEMBL190 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C7H8N4O2 | ||
Mol. masa | 180,164 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | 100% | ||
Vezivanje za proteine plazme | 40%, prvenstveno za albumin | ||
Metabolizam | hepatički do 1-metilurne kiseline | ||
Poluvreme eliminacije | 5-8 sata | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | A(AU) C(US) | ||
Pravni status | P (UK) ℞-only (SAD) | ||
Način primene | oralna, IV |
Teofilin (dimetilksantin) je metilksantinski lek koji se koristi u terapiji za respiratorne bolesti kao što su hronična opstruktivna bolest pluća i astma. Lek je dostupan pod nizom imena. Kao član ksantinske familije, on je strukturno i farmakološki sličan kofeinu. On se prirodno nalazi u čaju, mada u tragovima (~1 mg/L),[6] što je znatno manje od terapeutskih doza. On je takođe nađen u kakao zrnima. Količine do 3.7 mg/g su nađene u Chuao kakao zrnima.[7]
Glavna dejstva teofilina su:
Teofilin se može sintetički pripremiti počevši od dimetilureje i etil 2-cijanoacetata.
Receptorski ligandi |
| ||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Inhibitori preuzimanja |
|
Inhibitori fosfodiesteraze | |
---|---|
PDE1 | MMPX • SCH-51866 • Vinpocetin |
PDE2 | BAY 60-7550 • EHNA |
PDE3 | Amrinon • Anagrelid • Bukladezin • Cilostamid • Cilostazol • Enoksimon • KMUP-1 • Milrinon • Kvazinon • RPL-554 • Siguazodan • Trekvinsin • Vesnarinon • Zardaverin |
PDE4 | Arofilin • Cilomilast • CP-80633 • Denbutilin • Drotaverin • Etazolat • Filaminast • Glaucin • HT-0712 • Ibudilast • ICI-63197 • Irsogladin • Luteolin • Mesembrin • Piklamilast • Roflumilast • Rolipram • Ro20-1724 • RPL-554 • YM-976 |
PDE5 | Acetildenafil • Aildenafil • Avanafil • Dipiridamol • Ikariin • Lodenafil • Mirodenafil • MY-5445 • Nitrozoprodenafil • Sildenafil • Sulfoaildenafil • T-0156 • Tadalafil • Udenafil • Vardenafil |
PDE6 | |
PDE7 | |
PDE9 | BAY 73-6691 • SCH-51866 |
PDE10 | |
Nonselektivni |