(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(dimetilamino)- 3,5,10,12,12a-pentahidroksi- 6-metil- 1,11-diokso- 1,4,4a,5,5a,6,11,12a-oktahidrotetracen- 2-karboksamid | |||
Klinički podaci | |||
Identifikatori | |||
CAS broj | 564-25-0 | ||
ATC kod | J01AA02 A01AB22 | ||
PubChem[1][2] | 11256 | ||
DrugBank | APRD00597 | ||
ChemSpider[3] | 10482106 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C22H24N2O8 | ||
Mol. masa | 444.435 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | 100% | ||
Metabolizam | hepatički | ||
Poluvreme eliminacije | 18-22 časa | ||
Izlučivanje | urin, izmet | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | D(US) | ||
Pravni status | POM (UK) ? (SAD) | ||
Način primene | oralno, IV, IM |
Doksiciklin (Vibramicin) je antibiotik širokog spektra iz grupe tetraciklina, sa bakteriostatskim dejstvom na veliki broj mikroorganizama[4] (Gram-pozitivne i Gram-negativne bakterije, rikecije, hlamidije, mikoplazme, borelije, leptospire idr.).[5] U bakterijskoj ćeliji doksiciklin se vezuje za 30S subjedinicu ribozoma i time inhibira sintezu proteina.[6][7]
Antibakterijski spektar doksiciklina obuhvata sljedeće mikroorganizme:
Od eukariotskih parazita djeluje na Plasmodium falciparum.
Doksiciklin se brzo i kompletno resorbuje iz gastrointestinalnog trakta, sa maksimalnom koncentracijom u plazmi poslije 1-2 sata.[8] Poluvrijeme eliminacije ovog antibiotika iznosi 12-15 sati, terapijske koncentracije u krvi se održavaju 24 sata, što omogućava primenu jednom dnevno. Doksiciklin veoma dobro prodire u tkiva i tjelesne tečnosti, kod pacijenata sa renalnom disfunkcijom se ne akumulira (tada se većim dijelom eliminiše preko žuči) i nije potrebna redukcija doze.
Infekcije izazvane mikroorganizmima osjetljivim na doksiciklin su[9]:
Takođe, infekcije izazvane rikecijama (pjegavi tifus, Q-groznica), hlamidijama (limfogranuloma venerum, trahom, inkluzioni konjuktivitis, nespecifični uretritis, genitalne infekcije, pneumonija) i borelijama (kožni oblik borelioza i povratna groznica), kao i pneumonije izazvane mikoplazmom pneumonije, bruceloze, tularemije i kolere se najčešće liječe doksiciklinom.
Doksiciklin je alternativni antibiotik za liječenje infekcija kod pacijenata osjetljivih na peniciline. Takođe se upotrebljava za terapiju sifilisa i gonoreje kada su uzročnici otporni na penicilin.
Prvog dana se uzimaju 2 kapsule doksiciklina, sa razmakom od 12 sati, a narednih 4 do 6 dana se uzima po jedna dnevno. Za liječenje težih infekcija se uzimaju 2 puta dnevno po jedna kapsula na 12 sati, 7 do 10 dana.
Najčešća neželjena dejstva su gastrointestinalna - mučnina, povraćanje, bol u epigastrijumu, dijareja; rjeđe nastaju superinfekcije, a rijetko enterokolitis (nespecifičan ili ozbiljan izazvan Cl. difficile). Od drugih neželjenih reakcija mogu se javiti fotoosjetljivost, pojačana pigmentacija kože, urtikarija, raš kože. Rijetko nastaju anafilaktičke reakcije, povećanje ureje u krvi i trombocitopenija.
Kontraindikacije doksiciklina su graviditet i laktacija, preosjetljivost na tetracikline, insuficijencija jetre.
Tetraciklini se akumuliraju u kostima i zubima fetusa i djece, oštećuju ove strukture, te ne treba da ga koriste djeca mlađa od 12 godina i trudnice.
Opreznost je potrebna kod hepatičke disfunkcije. Za vrijeme uzimanja ovog antibiotika treba izbjegavati sunčanje, jer je moguća pojava fotoosjetljivosti.
Doksiciklin se pakuje u kapsule od po 100 mg, i moguće ga je izdavati samo uz ljekarski recept. Čuva se na temperaturi od 15 do 25o C, zaštićen od svjetlosti i vlage. Rok upotrebe je 3 godine, i ne treba ga primjenjivati nakon isteka roka.