| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() Fosforan fludarabiny – forma nukleotydowa związku stosowana w lecznictwie jako prolek[1] | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny |
C10H12FN5O4 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa |
285,23 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Numer CAS |
21679-14-1 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ATC | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Stosowanie w ciąży |
kategoria D | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
Fludarabina (łac. Fludarabinum) – organiczny związek chemiczny z grupy analogów nukleozydów stosowany w leczeniu białaczki. Hamuje syntezę DNA, RNA oraz białek, co prowadzi do redukcji podziałów komórek.
Fludarabina słabo rozpuszcza się w wodzie i jest podawana w formie 5'-fosforanu, który jest bardzo dobrze rozpuszczalny[1]. Przed wniknięciem do komórki musi nastąpić defosforylacja[1], a w komórce trzykrotna fosforylacja do trifosforanu fludarabiny (F-Ara-ATP), który jest aktywnym cytotoksycznym metabolitem. F-Ara-ATP konkuruje z trifosforanem deoksyadenozyny (dATP) i włączony do DNA powoduje terminację replikacji. F-Ara-ATP działa też jako inhibitor polimerazy RNA II (odpowiedzialnej za syntezę mRNA), co prowadzi do obniżenia biosyntezy białek[5]. W odróżnieniu od innych antymetabolitów, fludarabina jest aktywna w niedzielących się komórkach. Wynika to prawdopodobnie z faktu, że głównym mechanizmem działania leku jest aktywacja apoptozy[6].
Dożylnie. Fludarabina powinna być stosowana pod ścisłym nadzorem lekarza onkologa, doświadczonego w prowadzeniu terapii przeciwnowotworowych. Zwykle zalecana dawka dobowa u osób dorosłych wynosi 25 mg/m² powierzchni ciała. Lek podaje się przez kolejnych 5 dni w cyklach powtarzanych co 28 dni.
Nie należy stosować w ciąży oraz w okresie karmienia piersią. U osób w wieku rozrodczym, przyjmującym fludarabinę, zaleca się stosowanie skutecznych metod antykoncepcji podczas leczenia oraz 6 miesięcy po nim.