I glucocorticoidi di sintesi sono un gruppo di farmaci utilizzati medicina come agonisti del cortisolo , un ormone secreto dai surreni .
I glucorticoidi di sintesi hanno effetti analoghi a quelli del cortisolo, tra cui:
I glucocorticoidi di sintesi sono prodotti a partire dall'acido colico (origine animale ) o dalla diosgenina , ricavata da piante della famiglia delle Liliacee o delle Dioscoreacee .
I glucocorticoidi di sintesi possiedono affinità differenti per il recettore dei glucocorticoidi e per il recettore dei mineralcorticoidi rispetto al cortisolo. Diverse modificazioni permettono inoltre di aumentare l'emivita di questi composti sintetici. In particolare:
Il doppio legame tra il carbonio 1 e il carbonio 2 sono inoltre escreti in forma libera (metabolismo epatico assente).
I glucocorticoidi, in virtù della natura steroidea , sono liberamente assorbiti dopo dispensazione orale. L'uso topico (cutaneo, oculare o nebulizzatori) ha cinetiche di assorbimento variabile e difficilmente valutabili. Si distinguono glucorticoidi a breve durata d'azione, a durata intermedia e a lunga durata.
Glucocorticoidi di sintesi a breve durata d'azione
Glucocorticoidi di sintesi a intermedia durata d'azione
Glucocorticoidi di sintesi a lunga durata d'azione
Non comprovati
I glucocorticoidi di sintesi, analogamente al cortisolo, sono in grado di legare il recettore per i glucocorticoidi e per i mineralcorticoidi. Definendo la potenza farmacologica del cortisolo pari a 1 si possono identificare le seguenti attività farmacodinamiche:[8] [9]
Glucocorticoide di sintesi
Azione anti-infiammatoria
Azione mineral-corticoide
Dosaggio equivalente orale
Emivita plasmatica
Via di somministrazione
Cortisolo
1
1
20 mg
60-90 minuti
Orale, iniettabile, topico
Cortisone
0.8
0.8
25 mg
30 minuti
Orale, iniettabile, topico
Prednisone
4
0.3
5 mg
1 ora
Orale
Prednisolone
5
0.3
5 mg
2- 3 ore
Orale, iniettabile, topico
Metilprednisolone
5
0
4 mg
3 - 4 ore
Orale, iniettabile, topico
Meprednisone
5
0
4 mg
//
Orale, iniettabile
Triamcinolone
5
0
4 mg
1 - 2 ore
Orale, iniettabile, topico
Parametasone
10
0
2 mg
//
Orale, iniettabile
Fluprednisolone
15
0
1.5 mg
//
Orale
Betametasone
25-40
0
0.6 mg
36 - 54 ore
Orale, iniettabile, topico
Desametasone
30
0
0.75 mg
36 - 54 ore
Orale, iniettabile, topico
I glucocorticoidi di sintesi trovano vasto impiego in clinica, tra cui:
Disfunzioni corticosurrenaliche
Terapia sostitutiva nella malattia di Addison
Terapia sostitutiva nell'iperplasia corticosurrenalica congenita attraverso somministrazione di desametasone nella madre del feto affetto.
Terapia sostitutiva in seguito a surrenectomia
Scopo diagnostico, per identificare una sindrome di Cushing attraverso il test di soppressione al desametasone
Stimolazione della maturazione polmonare del feto
Allergie
Malattie oculari
Disturbi gastrointestinali
Disturbi ematologici
Disturbi renali
Malattie polmonari
Malattie ossee e articolari
Connettiviti
Vasculiti
Trapianti d'organo Gli effetti avversi sono direttamente connessi con il meccanismo d'azione. Si distinguono:
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