![]() | |
Levodopa | |
IUPAC-név | |
(S)-2-amino-3-(3,4-dihidroxifenil)propánsav | |
Más nevek | L-DOPA, (-)DOPA |
Kémiai azonosítók | |
CAS-szám | 59-92-7 |
PubChem | 6047 |
DrugBank | APRD00309 |
ATC kód | N04BA01 |
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
Kémiai képlet | C9H11NO4 |
Moláris tömeg | 197,19 g/mol |
Farmakokinetikai adatok | |
Biohasznosíthatóság | 30% |
Metabolizmus | dopa-dekarboxiláz, COMT |
Biológiai felezési idő |
0,75–1,5 óra |
Kiválasztás | vese 70-80% |
Terápiás előírások | |
Jogi státusz | csak receptre (HU) |
Terhességi kategória | C (US) |
B3 (AU) | |
Alkalmazás | orális |
A levodopa (L-DOPA) a dopamin-bioszintézis intermediere. A Parkinson-kór leghatékonyabb gyógyszere.[1]
Parkinson-kórban a basalis ganglionok dopamin szintje csökken, így az alapvető terápiás cél az agyi dopaminszint növelése. Mivel a dopamin túl poláros molekula, nem jut át a vér-agy gáton. Ezért prodrugját („előhatóanyag”), a levodopát használják a klinikumban, ami már bejut a központi idegrendszerbe, és ott dekarboxileződéssel képződik belőle dopamin. Mivel a levodopa dekarboxileződése a periférián is végbemegy, ezért a levodopát perifériás eloszlású dekarboxilázgátlókkal kombinálják. Így jóval több hatóanyag képes eljutni a hatás helyéhez, ami azt eredményezi, hogy akár 75%-kal is lehet csökkenteni a levodopa adagját. Ilyen dekarboxilázgátló például a carbidopa és a benserazid. Fontos megjegyezni azonban, hogy a betegség progresszióját a levodopa nem csökkenti.
A levodopának viszonylag sok mellékhatása van, hiszen a belőle képződő dopamin egy biológiailag aktív vegyület. A legtöbb mellékhatás csökkenthető dekarboxilázgátlóval való kombinálással. A legnagyobb probléma, hogy a levodopa terápiás hatásfoka idővel csökken, és a mellékhatások is egyre erősödnek. Ennek részint az az oka, hogy a betegség progresszív jellegű. A legfontosabb mellékhatások:
Legfontosabb mellékhatások az „end-of-dose” akinézia és az on-off jelenség, ami a terápiás hatás fluktuációjára vezethető vissza, például arra, hogy lecsökken a levodopa vérszintje.
Az L-Dopa a szervezetben L-tirozinból képződik. Az átalakulást a tirozin-hidroxiláz enzim katalizálja. Ezzel a lépéssel kezdődik a katekolaminok bioszintézise, vagyis a neurotranszmitter dopamin, noradrenalin, és a hormon adrenalin képződése.