Fomepizol | |
---|---|
![]() | |
Obecné | |
Systematický název | 4-Methyl-1H-pyrazol |
Triviální název | Fomepizol |
Sumární vzorec | C4H6N2 |
Identifikace | |
Registrační číslo CAS | 7554-65-6 |
Vlastnosti | |
Molární hmotnost | 82,10 g/mol |
Bezpečnost | |
[1] Nebezpečí[1] | |
Některá data mohou pocházet z datové položky. |
Fomepizol čili 4-methylpyrazol je organická sloučenina indikovaná jako antidotum při otravě methanolem[2] a ethylenglykolem[3] nebo podezření na ně. Lze ho použít samostatně nebo v kombinaci s hemodialýzou. Mimo lékařské použití se studuje také role 4-methylpyrazolu v koordinační chemii.[4]
Fomepizol je kompetitivní inhibitor alkoholdehydrogenázy,[5] enzymu, který katalyzuje počáteční fázi metabolismu ethylenglykolu a methanolu na jejich toxické metabolity.
Při použití jako antidotum u případů otravy methanolem nebo ethylenglykolem se fomepizol podává injekčně. Komerční výrobek Antizol obsahuje 1 500 mg fomepizolu v ampulce o objemu 1,5 ml.
Fomepizol se rychle rozšiřuje do vody v celém těle. Objem distribuce je 0,6 až 1,02 l/kg. Terapeutická koncentrace je 8,2–24,6 mg/l (100–300 μmol/l). Špičková koncentrace po jednorázové orální dávce je 7–50 mg/kg a je dosažena za 1 až 2 hodiny. Poločas je závislý na dávce a proto se nevypočítává.
Metabolismus probíhá v játrech. Primárním metabolitem je 4-karboxypyrazol (přibližně 80 až 85 % z podané dávky). Dalšími metabolity jsou 4-hydroxymethylpyrazol a N-glukuronidové konjugáty 4-karboxypyrazolu a 4-hydroxymethylpyrazolu.
Po opakovaných dávkách fomepizol rychle vyvolává svůj vlastní metabolismus pomocí smíšeného oxidázového systému cytochromu P450.
U zdravých dobrovolníků se 1–3,5 % podané dávky vylučuje nezměněných močí. Metabolity se rovněž vylučují nezměněny močí. Fomepizol je dialyzovatelný.
V tomto článku byl použit překlad textu z článku Fomepizole na anglické Wikipedii.